甲氨蝶呤的作用（甲氨蝶呤的作用与功效及副作用说明书）

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• 1、甲氨蝶呤抗肿瘤的主要机制是
• 2 、甲氨蝶呤片会脱发吗?
• 3
  、甲氨蝶呤抗风湿的作用机制是
• 4、甲氨蝶呤药理毒理

甲氨蝶呤抗肿瘤的主要机制是

1 、甲氨蝶呤能抑制二氢叶酸还原酶，阻止二氢叶酸还原成四氢叶酸 ，中断DNA和RNA的合成
，发挥抗肿瘤作用
。

2
、四氢叶酸注射用是体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅助物质，扮演着酶的辅助角色。作为叶酸还原酶的抑制剂 ，它主要作用机制是阻断二氢叶酸还原酶的功能
，导致二氢叶酸无法转化为具有生物活性的四氢叶酸 。这个过程直接影响到嘌呤和嘧啶核苷酸的一碳基团转移，从而抑制DNA的生物合成过程
。

3▁▂▃▄▅▆▇█▉▊▋▌▍、【答案】：C 本组题考查甲氨蝶呤的结构特征 、作用机制及临床应用和毒性。

甲氨蝶呤片会脱发吗?

您好 ，甲氨蝶呤副作用：胃肠道反应\\n2．肝功能损害\\n3．大剂量应用时可出现血尿
、蛋白尿、尿少 、氮质血症甚或尿毒症；\\n4．长期用药可引起咳嗽
、气短、肺炎或肺纤维化；\\n5．骨髓抑制；主要为白细胞和血小板减少等\\n6．脱发 、皮肤发红、瘙痒或皮疹；\\n7．白细胞低下时可并发感染 。

脱发
、皮肤发红、瘙痒或皮疹
。白细胞低下时可并发感染。

会有脱发的副作用
，不过不要过于担心，可预防 。常见的副作用有胃肠道不良反应（腹泻 、食欲不振
、恶心、呕吐） 、瘙痒
、高血压、口腔炎 、肝功能障碍
、一过性白细胞减少、脱发 、皮疹
、头痛、全身倦怠 、肝纤维化等 ，发现这些副作用时应停药
。

你好 问题分析：甲氨蝶呤的作用：（1）全身用药治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎
、各类急性白血并乳腺癌、肺癌 、头颈部癌
、消化道癌、宫颈癌及恶性淋巴瘤等。（2）动脉插管灌注对头颈部癌和肝癌有较好疗效 。

你好
， 甲氨蝶呤的不良反应有：胃肠道反应主要为口腔炎 ▁▂▃▄▅▆▇█▉▊▋▌▍、口唇溃疡
、咽炎、恶心 、呕吐
、胃炎及腹泻
。骨髓抑制主要表现为白细胞下降，对血小板亦有一定影响 ，严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高，或药物性肝炎
，小量持久应用可致肝硬变 。

对脱发没有直接关联，放心。大剂量连续吃对身体是有危害▁▂▃▄▅▆▇█▉▊▋▌▍的
。

甲氨蝶呤抗风湿的作用机制是

1 、本题考查抗风湿药的药理作用与作用机制。（1）甲氨蝶呤（MTX）：本药抑制细胞内二氢叶酸还原酶 ▁▂▃▄▅▆▇█▉▊▋▌▍，使嘌呤合成受抑
，同时具抗炎作用 。

2
、【答案】：B 甲氨蝶呤能抑制细胞内的二氢叶酸还原酶，是嘌呤合成受抑制 ，同时具有抗炎作用
，是目前治疗类风湿关节炎首选的改变病情抗风湿药
。题1答案为B。治疗骨关节炎应用改善病情及软骨保护剂，此类药物具有抗炎、止痛 、降低基质金属蛋白酶、胶原酶等活性 ，保护关节软骨
，延缓病情发展的作用 。

3
、甲氨蝶呤可抑制细胞内二氢叶酸还原酶，使嘌呤合成受抑 ，同时具有抗炎作用
。②糖皮质激素、非甾体抗炎药均不属于改变病情抗风湿药
，故不答BC。环磷酰胺 、羟氯喹均属于改变病情抗风湿药，但不是类风湿关节炎的首选治疗药物 。

4
、此外 ，甲氨蝶呤片也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱
，它主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物 ，对G1/S期的细胞也有延缓作用
▁▂▃▄▅▆▇█▉▊▋▌▍，对G1期细胞的作用较弱
。

甲氨蝶呤药理毒理

四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂 ，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸
，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。

四氢叶酸注射用是体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅助物质 ，扮演着酶的辅助角色 。作为叶酸还原酶的抑制剂
，它主要作用机制是阻断二氢叶酸还原酶的功能，导致二氢叶酸无法转化为具有生物活性的四氢叶酸
。这个过程直接影响到嘌呤和嘧啶核苷酸的一碳基团转移 ，从而抑制DNA的生物合成过程。

能 。甲氨蝶呤片已被纳入国家医保目录
，进一步降低了患者的用药负担，所以新农合能报销。甲氨蝶呤片药理毒理是四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶
。

大剂量甲氨蝶呤疗法易致严重副反应 ，须经住院并可能随时监测其血药浓度时才能谨慎使用。滴注时不宜超过6小时，▁▂▃▄▅▆▇█▉▊▋▌▍太慢易增加肾脏毒性 。大剂量注射本品2～6小时后
，可肌肉注射甲酰四氢叶酸钙3～6mg，每6小时1次 ，注射1～4次
，可减轻或预防副作用
。【孕妇及哺乳妇女用药】应用本品期间禁怀孕及哺乳。

本产品是一种四氢叶酸的甲酰衍生物，其主要功能在于辅助高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂治疗后的解毒 。甲氨蝶呤的作用机制在于与体内二氢叶酸还原酶结合 ，阻断了二氢叶酸转化为四氢叶酸的过程
，从而抑制了DNA的合成过程
。