青蒿琥酯（青蒿琥酯片的功效）

彩虹养生网精选：

• 1 、青蒿琥酯片的作用机理是什么?
• 2、二氢青蒿素制成青蒿琥酯的目的
• 3
  、青蒿琥酯的简介
• 4、青蒿琥酯的药理
• 5 、青蒿琥酯为什么要用碳酸氢钠溶解

青蒿琥酯片的作用机理是什么?

抗疟疾作用机理主要在于在治疗疟疾的过程通过青蒿素活化产生自由基 ，自由基与疟原蛋白结合，作用于疟原虫的膜系结构
，使其泡膜
、核膜以及质膜均遭到▁▂▃▄▅▆▇█▉▊▋▌▍破坏，线粒体肿胀 ，内外膜脱落
，从而对疟原虫的细胞结构及其功能造成破坏 。

其有效成分—青蒿素在抗疟方面与传统的奎宁类抗疟药物具有不同的作用机理。在青蒿素的基础上开发出了多种衍生物双氢青蒿素（Dihydroartemisinin）、青蒿琥酯（Artesunate） 、蒿甲醚（Artemether）
、蒿乙醚（Arteether），均有抗疟、抗孕 、抗纤维化
、抗血吸虫、抗弓形虫 、抗心律失常和肿瘤细胞毒性等作用
。

青蒿琥醋片是 青蒿素 的衍生物。作用于红细胞内期疟原虫 ，影响虫体的表膜及线粒体功能
，阻断其以宿主红细胞物质为营养的供给而杀灭疟原虫无性体，有作用迅速
、且对多药抗性的 疟疾 有效 。对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用 ，能迅速控制临床发作及症状
。

首先
，对于结核病引起的潮热、盗汗以及消化不良，推荐使用黄花蒿 ，取二至四钱
，以水煎服，据《广州部队《常用中草药手册》记载 ，此方对症有效。在夏季，若遇到暑热发痧和胸闷腹痛
，新鲜黄花蒿嫩叶可派上用场，取五钱至一两 ，或者种子五钱
，煎服，这是《上海常用中草药》推荐的疗法 。

黄花蒿又叫黄蒿 ，是菊科蒿属的一年生草本植物
，广泛分布在国内各省
。为中国传统中草药。其有效成分-青蒿素在抗疟方面与传统的奎宁类抗疟药物具有不同的作用机理 。

青蒿素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能
。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构 ，使其膜系结构发生变化。由于对疟原虫表膜一食物泡膜的作用
，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质 ，而又得不到补充
，因而很快死亡 。

二氢青蒿素制成青蒿琥酯的目的

题主是否想询问“双氢青蒿素制成青蒿琥酯的目的”？增加药物的水溶性
。根据查询小猿搜题APP显示，双氢青蒿素是一种用于治疗疟疾的药品 ，制成青蒿琥酯的目的是增加药物的水溶性。

青蒿琥酯，化学名为Artesunate
，分子式为C19H28O8，分子量为3843 。这是一种二氢青蒿素-10--丁二酸单酯 ，其纯度标准要求无水物中含C19H28O8的含量应在90%至100%之间。青蒿琥酯为白色结晶性粉末
，无特殊气味，易于在乙醇 、丙酮或三氯甲烷中溶解 ，但在水中溶解度极低
。

含量测定方面
，采用了高效液相色谱法，色谱条件包括填充剂、流动相
、检测波长等都有详细规定。青蒿琥酯的测定需要与双氢青蒿素对照品一起进行 ，确保分离度符合标准 。总的来说
，这次修订旨在提高青蒿琥酯片的质量控制标准，以确保其有效性和安全性
。

例如双氢青蒿素的抗疟活性强于青蒿素 ，但水溶性低
，不利于注射应用，将其制成青蒿琥酯 ，利用琥珀酸具有双羧酸官能团，一个羧基与双氢青蒿素形成单酯
，另一个游离羧基可形成钠盐来增加水溶性，不仅可以制成注射剂 ，而且还提高了生物利用度
，临床用于治疗各种疟疾。

屠呦呦女士在中医研究和实践领域作出了杰出贡献，领导团队克服重重困难 ，成功发现了青蒿素
，这一全新的抗疟药物结构为人类带来了突破性的治疗手段，解决了抗疟治疗效果受限的问题 ，开启了人类抗疟的新篇章 。

青蒿琥酯的简介

1、青蒿琥酯
，又名蒿琥酯，化学式为C19H28O8
。这是一种白色结晶体 ，熔点高达1290C至1400C
，无特殊气味，苦味明显。它在氯仿中溶解性良好 ，而在丙酮中溶解，少量溶解于甲醇或乙醇
，但在水中几乎不溶 。青蒿琥酯源自植物黄花蒿（Artemisia annua l.）的叶片，具有独特的药用价值
。

2 、青蒿琥酯物理性状：白色结晶
、熔点1290C-1400C ，无臭、味苦。在氯仿中易溶
，在丙酮中溶解，在甲醇或乙醇中略溶 ，在水中几乎不溶 。植物来源：菊科植物黄花蒿 Artemisia annua l.叶作用与用途：对疟原虫无性体有较强的杀灭作用
，能迅速控制疟疾发作
。

3 、说明：青蒿琥酯片说明书由国家药品监督管理局于2001年12月31日国药监注［2001］586号《关于印发第一批化学药品说明书的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异 ，可提出修改意见 。

青蒿琥酯的药理

1
、药效学作用机制同青篙素。药动学静脉注射后血药浓度很快下降
，T1/2为 30分钟左右
。体内分布甚广，以肠、肝 、肾较高。主要在体内代谢转化 。仅有少量由尿
、粪便排泄
。

2、通用名：青蒿琥酯片 商品名：汉语拼音：Qinghaohuzhi Pian 英文名：Artesunate Tablets 化学名称：化学结构式：分子式： C19H28O8 分子量：【性状】本品为白色片。

3 、药理学：本品为青蒿素的衍生物 。对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用 ，能迅速控制临床发作及症状
。青蒿素的作用机制尚不十分清楚
，主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化 。

4▁▂▃▄▅▆▇█▉▊▋▌▍
、【别名】青蒿琥酯  ，青蒿酯 【外文名】Artesunate 【药理作用】 本品作用机制同青蒿素，首先作用于疟原虫的食物泡膜等
，从而阻断了营养摄取，使疟原虫损失量胞浆而死亡 【适应症】 适用于脑型疟及各危重疟疾的抢救
。

青蒿琥酯为什么要用碳酸氢钠溶解

1、静脉注射时 ，使用前需将青蒿琥酯加入所附的5%碳酸氢钠注射液0.6毫升中
，摇匀2分钟，直至完全溶解。然后 ，加入▁▂▃▄▅▆▇█▉▊▋▌▍5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液4毫升进行稀释
，使得每毫升溶液含有青蒿琥酯10毫克 。初次注射成人剂量为60毫克（或按体重2毫克/公斤），7岁以下儿童则为5毫克/公斤
。

2 、静脉注射 ，临用
，加入所附的5％碳酸氢钠注射液0．6ml，振摇1分钟 ，待完全溶解后
，加5％葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液5．4ml稀释，使每1ml溶液含青蒿琥酯10mg ，缓慢静注。首次60mg（或按体重1．2mg／kg），7岁以下小儿按体重1．5mg／kg 。

3、青蒿琥酯QinghaohuzhiArtesunateC19H28O8 3843本品为二氢青蒿素-10--丁二酸单酯。按无水物计算
，含C19H28O8应为90%～100%
。【性状】 本品为白色结晶性粉末；无臭
、几乎无味。本品在乙醇、丙酮或三氯甲烷中易溶，在水中极微溶解 。

4 、而对于一些水不溶性药物 ，由于在水溶液中溶解度低
，不仅影响到其在体内的转运过程和作用部位的有效浓度，而且还影响剂型的制备和使用
。